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吸入用布地奈德混悬液的药代动力学是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2014/1/3 14:41:35
    导读:吸入用布地奈德混悬液的主要成分有布地奈德;化学名:16a,17a-22R,S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11b,21-二羟基-3,20-二酮。治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。

吸入用布地奈德混悬液的主要成分有布地奈德;化学名:16a,17a-22R,S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11b,21-二羟基-3,20-二酮。治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。那么,吸入用布地奈德混悬液的药代动力学是怎样的?

布地奈德90%在首过代谢时失活,经代谢形成极性强的代谢物,其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。经布地奈德气雾给出的药量中约10%沉积在肺部,布地奈德的分布容积在成人约300升,在儿童中为3.1~4.8升/千克,显示出其较高的组织亲和力。

在人类血浆蛋白结合率为88.3±1.5%。成人经气雾吸入后的血浆半衰期为2.0±0.2小时,儿童为1.5小时。血浆峰浓度在用药后即刻出现。在人肺和血清中只观察到极少的生物转化。在志愿者中,吸入氚标记的布地奈德后,在尿中检出用量的31.8±7.5%,在粪便中发现15.1±4.3%(0~96小时)。计算所得的原形布地奈德的血浆清除率,在成人为84升/小时,儿童为每千克1.5~2升/小时。2006-1-2712:59:22xuxiang。

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(实习编辑:孙媛媛)

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