依西美坦片(速莱)为白色片或糖衣片,除去包衣后显白色或类白色。铝塑包装,25mg*14s/盒。批准文号为国药准字H20020002。那么服用依西美坦片(速莱)会产生怎样的药代动力学?
依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。
服用本品会产生的药代动力学是:
据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后;其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛,主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。
依西美坦的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重服给药后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%,而循环中的水平较高;其平均AUC较健康女性高约2倍。
中或重度肝肾功能不全者,单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。
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(实习编辑:陈晓香)
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