替米沙坦片是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。

那么，替米沙坦片治疗原发性高血压疗效好吗？

替米沙坦片是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂，由德国勃林格殷格翰公司研制生产。替米沙坦片用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。

替米沙坦片有效降低老年收缩期高血压。ATHOS研究结果表明，两种推荐用药替米沙坦片，（含替米沙坦替米沙坦片80mg和双氢氯噻嗪（HCTZ）12.5mg的药物），与氨氯地平10mg和双氢氯噻嗪12.5mg相比，对24小时控制老年患者的单纯收缩期高血压（ISH）颇有疗效。此外，替米沙坦片具有出色的耐受性，且替米沙坦片+双氢氯噻嗪治疗组的不良反应事件和中止试验的情况显著减少。

替米沙坦片肥胖高血压者的理想选择。替米沙坦片在结构上有改进，使其亲脂性更强，容易进入组织。因此替米沙坦片在体内分布的容量在所有ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）内是最高的。替米沙坦除了是ARB外，还是过氧化体增殖剂活化受体γ（PPARγ）激动剂。PPARγ属于核受体超家族，调控许多基因（包括糖代谢和脂代谢的基因）的表达。PPARγ是核受体，一定要进入到细胞核内才能发挥作用。

PPARγ主要在脂肪细胞表达，在血管壁细胞中也有。PPARγ激动剂被认为是胰岛素增敏剂，促进胰岛素介导的骨骼肌摄取葡萄糖;使皮下脂肪细胞FFA转化为甘油三酯，可降低血浆FFA，降低血压、改善脂质代谢，使甘油三酯水平下降、高密度脂蛋白胆固醇水平上升、大而轻的低密度脂蛋白增加;减轻炎症，抑制脂肪细胞分泌TNFα，增强脂联素分泌；在血管壁细胞有抗炎作用，能减轻动脉硬化病变。

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（实习编辑：陈惠平）