盐酸羟考酮缓释片为圆形、双凸黄色薄膜包衣片。用于缓解持续的中度到重度疼痛。每盒10片装。批准文号为国药准字J20110016。那么盐酸羟考酮缓释片会产生怎样的药代动力学?
服用盐酸羟考酮缓释片会产生的药代动力学是:
盐酸羟考酮缓释片的活性成份是羟考酮。口服后,会出现两个释放相,即提供快速镇痛的早期快释放相和随后的持续释放相,药物持续作用12小时。
盐酸羟考酮缓释片吸收良好,口服生物利用度为60%-87%,与即释口服制剂的相对生物利用度为100%。健康志愿者多次用药后,24-36小时内达稳态血药浓度。用药剂量与血药峰值浓度(Cmax),以及用药剂量与药时曲线下面积(AUC)成比例变化。其平均表观消除半衰期为4.5小时,约1天内达稳态。
羟考酮的主要代谢物是去甲羟考酮和羟氢吗啡酮,代谢物主要经肾脏排泄。口服本品后约3小时达血药峰值浓度。本品10mg每12小时服用一次与羟考酮普通制剂5mg每6小时服用一次相比较,峰谷血药浓度相同。
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(实习编辑:杨俊波)
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