富马酸替诺福韦二吡呋酯片其化学名为:9-((R)-2-((双(((异丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富马酸盐(1:1)。
那么,富马酸替诺福韦二吡呋酯片停药会反弹吗?
韦瑞德通用名为富马酸替诺福韦二吡呋酯片。化学名为9-[(R)-2-[[双[[(异丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富马酸盐(1∶1)。其主要成分是富马酸替诺福韦二吡呋酯,是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。韦瑞德的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,韦瑞德可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,韦瑞德对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片为椭圆形、双凸、浅蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。由于韦瑞德和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢,所以由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片主要治疗因病毒引起的乙肝患者。停药反弹的可能性不大。
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(实习编辑:陈惠平)
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