盐酸可乐定片的主要成分为盐酸可乐定。化学名:[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐,分子式:C9H9Cl2N3·HCl,分子量:266.56,那么本品有什么药代动力学?
本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。
消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄,20%经肝肠循环由胆汁排出。
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(实习编辑:李丽娜)
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