卡司平经胃肠道吸收较好，给药30分钟后，在血浆中即可检测到，血浆药物浓度在2h(tmax)达峰值。与食物一起给药，Tmax延迟至3-4h，但不影响盐酸吡格列酮的吸收总量。

那么，卡司平有什么毒理作用？

卡司平毒理研究分析

生殖毒性：在交配前及整个妊娠期，每日经口给予卡司平剂量达40mg/kg／日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍），对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。在器官形成期经口给药，大鼠剂量达80mg/kg、家兔达160mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍），均未见致畸性。大鼠经口给药剂量≥40mg/kg/日，可见分娩延迟和胚胎毒性，表现为着床后丢失率增加、发育延迟和低出生体重。对仔鼠的功能和行为未见毒性反应。家兔经口给药剂量为160mg/kg时，可见胚胎毒性。大鼠妊娠后期和授乳期经口给药剂量≥10mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的2倍），仔鼠出生后发育延迟（体重下降）。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以服用卡司平。卡司平能在大鼠的乳汁中分泌，但人乳汁中是否分泌卡司平尚不清楚。由于许多药物通过人乳汁排泄，故哺乳妇女不应使用卡司平。

重复给药毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg／kg）经口重复给予卡司平（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、12倍），均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中，160mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍）组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相关的动物提前死亡。猴口服卡司平剂量≥8.9mg/kg（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的4倍）13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32mg/kg（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的13倍）却未见心脏增大。

致癌性：用雌、雄大鼠进行了一项为期2年的致癌性试验，经口给药剂量达63mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的14倍），结果显示，除膀胱外，其它器官未出现给药所致的肿瘤。给药剂量≥4mg/kg/日（按体表面积折算，几乎与临床推荐最大剂量相等）时，在雄性大鼠体内发现良性和／或恶性过渡性细胞肿瘤。这些结果与人之间的相关性尚不清楚。用雌、雄小鼠进行了为期2年的致癌性试验，经口给药剂量达100mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的11倍），结果任何器官均未出现因给药所致的肿瘤。在对临床试验中接受卡司平一年的1800多名患者进行的尿细胞学前瞻性评价中，未发现膀胱肿瘤。

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（实习编辑：陈惠平）