来曲唑片(芙瑞)用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。那么,来曲唑片(芙瑞)有怎样的药理毒理?
来曲唑经胃肠道迅速吸收,且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg,2~6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑浓度的1.5~2倍,表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。这种稳态水平可维持更长时间,但不产生来曲唑的蓄积,来曲唑与蛋白质结合率低,有较大的分布容积。
【药理毒理】
绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素,来曲唑为芳香化酶抑制剂,通过抑制芳香化酶的合成,从而减少了雄激素向雌激素的转化,降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用,芙瑞对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。
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(实习编辑:梁晓冰)
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