醋酸去氨加压素片(弥凝),为白色凸面椭圆形片。那么,醋酸去氨加压素片的药理毒理如何?
醋酸去氨加压素片的用法用量是中枢性尿崩症:口服,一次100-200μg,一日3次,每日总剂量为200μg-1.2mg。夜间遗尿症:首量为200μg,睡前服用,若疗效不显著可增至400μg。连续服用3个月后停用至少1周,以便评估是否需要继续治疗。当然,最后咨询您的医生。
若发生药物过量,它会增加体液潴留和低钠血症。治疗方法是:对无症状的低钠血症病例,停用去氨加压素,限制饮水;对有症状的病人,可根据症状输入等渗或高渗氯化钠液。当体液潴留症状严重时(抽搐及神志不清)需加服呋喃苯胺酸。
药理毒理:醋酸去氨加压素为天然精氨盐加压素的结构类似物,系对天然激素的化学结构进行两处改动而得,即1-半胱氨酸脱去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。静脉或皮下给予去氨加压素0.3ug/kg体重,可使血浆中凝血因子VIII(VIII:C)的活力增加2-4倍;也使VonWillebrand因子抗原(VWF:AG)的含量增加,但强并稍小。同时,释放出组织型纤维蛋白溶酶原激活因子(t-PA)。皮下注射的生物利用度约为静脉注射生物利用度的85%,按体重0.3ug/kg给药的最大血药浓度在给药后约60分钟达到峰值,平均值约为600pg/ml,血浆半衰期3-4小时,止血效果取决于血浆中VIII:C的半衰期,约8-12小时。去氧加压素能使因尿毒症、肝硬化、先天性或药源性血小板功能不良等患者,以及未知病因的出血时间过长患者的出血时缩短或政党化,IIB型血管性血友病患者身上的VIII因子异常,使用去氧加压素可引致血小板发生凝聚或血小板减少症。使用城乡差别氨加压素可避免因使用VIII因子浓缩物而导致爱滋病病毒或肝炎病毒传染的危险。
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(实习编辑:李嘉颖)
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