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服用枸地氯雷他定片对肝脏有影响吗?

来源:方舟健客 发布时间:2013/12/20 11:18:48
    导读:我国抗过敏药物OTC零售市场上的产品众多,市场集中度较高,尤其是口服类占据了市场半壁江山。那么,口服类的抗过敏药物枸地氯雷他定片对肝脏有影响吗?

我国抗过敏药物OTC零售市场上的产品众多,市场集中度较高,尤其是口服类占据了市场半壁江山。那么,口服类的抗过敏药物枸地氯雷他定片对肝脏有影响吗?

地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后达到血药峰浓度,终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药次数一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未见有临床相关意义的药物蓄积。尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性,因而不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4及CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明,这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。

慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%,慢性乙醇肝病患者,地氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,地氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长,地氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%,地氯雷他定片及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。

因此,地氯雷他定片对肝脏有影响,严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用地氯雷他定片,要根据剂量服用,不能过量服用,逾量中毒时,如患者清醒可予催吐。

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(实习编辑:刘兆康)

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