卡马西平片的作用机理只有部分明确,它可稳定过渡兴奋的神经细胞膜,抑制反复的神经放电,并减少突触对兴奋冲动的传递。那么卡马西平片的功效如何?
作为精神科用药,已证明卡马西平片对情感障碍具有临床疗效,即无论单独服用本药或与其它精神安定药,抗抑郁药或锂盐合并用药,可治疗躁狂症,防治躁郁症。
一般认为,封闭电压依从性钠离子通道可能是其一个机理,甚至是主要的作用机理。上述作用以及卡马西平抑制儿茶酚胺的积累和谷氨酸的释放可能是由于这一机理引起的。谷氨酸的释放减少和神经膜的稳定可能是其抗癫痫作用的主要机理,卡马西平的抗躁狂作用可能是由于抑制多巴胺和去甲肾上腺素的积累。
口服卡马西平片吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5时血药浓度达峰值,血药峰值为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度在58~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。卡马西平片能通过胎盘、能分泌入乳汁。
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(实习编辑:晏晨)
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