苄达赖氨酸滴眼液(莎普爱思)每支含主要成份苄达赖氨酸25毫克,为无色或几乎无色的澄明液体。每瓶装5毫升,每小盒装1瓶。批准文号为国药准字H19980187。那么使用苄达赖氨酸滴眼液(莎普爱思)会产生怎样的药代动力学?
苄达赖氨酸滴眼液适用于早期老年性白内障。滴眼。一日3次,每次1~2滴或遵医嘱。本品是醛糖还原酶(AR)抑制剂,文献报告对晶状体醛糖还原酶(AR)有抑制作用,所以用苄达赖氨酸(BDZL)滴眼液抑制眼睛中AR的活性,达到预防或治疗白内障的目的。
使用本品会产生的药代动力学是:
兔静脉注射后,在眼组织和血浆中能测得原药及其代谢物—5-羟苄达酸(5-BDZ),其中虹膜浓度最高,其他依次为睫状体、视网膜、角膜、泪液、房水、玻璃体和晶状体。血浆和房水、玻璃体、睫状体、视网膜的消除半衰期(T1/2?)分别为2.47、4.56、3.59和3.22小时,而晶状体中T1/2?为17.1小时,明显长于其他组织。采用0.5%14C-BDZL滴眼液,一次滴用后,眼部各组织中均可检测到药物,在晶状体中停留时间最长。
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(实习编辑:陈晓香)
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