重酒石酸卡巴拉汀胶囊属于处方药,商品名为艾斯能。贮藏条件为30°C以下,保质期为48个月。那么,重酒石酸卡巴拉汀胶囊的药代动力学研究是什么?
药代动力学:
1.吸收:重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收,约1小时达到血浆峰浓度。因其与靶酶相互作用,所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收tmax延长90分钟,使其Cmax降低,AUC增加近30%。
2.分布:重酒石酸卡巴拉汀与血浆蛋白结合力较弱(约40%)。它容易通过血脑屏障,体表分布容积为1.8~2.7L/kg。
3.代谢:重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢,血浆半衰期约1小时。体外实验结果表明,这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用(﹤10%)。体外和动物实验结果表明,大部分细胞色素P450同功酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。体内实验亦证实重酒石酸卡巴拉汀不与细胞色素P450存在相互作用。
4.排泄:尿中未发现重酒石酸卡巴拉汀药物原形,其主要以代谢物通过肾脏排泄。同位素14C标记的重酒石酸卡巴拉汀服用24小时内,大部分经肾脏迅速排泄(﹥90%),仅有﹤1%的药物经粪便排泄。阿尔茨海默病患者体内未见重酒石酸卡巴拉汀或其代谢物蓄积。
5.老年受试者:尽管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年轻健康志愿者,但对50~92岁阿尔茨海默病患者试验后结果表明,其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不随年龄增加而变化。
大家都知道,任何药物都有一定的毒性,消费者们应该认真阅读使用说明书,合理用药。如果消费者们想要更多的了解该药品,可以登录方舟健客了解。或者可以到方舟健客询问我们的在线客服,或者拨打我们的热线电话400-086-5111。
(实习编辑:杨俊腾)
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