波依定是高度血管选择性的钙离子拮抗剂;波依定通过降低外周血管阻力而降低动脉血压。那么,波依定的药代动力学是什么呢?
本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点,可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。
波依定的药代动力学是:
高血压患者服用该品后,稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。该品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变该品的血药浓度曲线,但是由于尿排泄量下降,所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。动物试验表明该品可透过血-脑脊液屏障和胎盘。
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(实习编辑:叶燕玲)
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