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代丁用来抑制乙肝病毒复制的原理有哪些?

来源:方舟健客 发布时间:2013/11/28 18:39:44
    导读:慢性肝炎是非常常见的疾病,在平时最好的预防方法就是接种疫苗,如果患病也不应该存在侥幸的心理,应该积极的治疗。

慢性肝炎是非常常见的疾病,在平时最好的预防方法就是接种疫苗,如果患病也不应该存在侥幸的心理,应该积极的治疗,可以在医生的指导之下使用代丁来治疗慢性乙肝,那么代丁用来抑制乙肝病毒复制的原理有哪些?

慢性肝炎的共同特点,即为:不同程度的肝组织坏死和炎症反应,随后发生肝纤维化,最终可发展为肝硬化。目前评估肝脏的慢性损伤程度,仍然主要依靠肝组织活检,即通常所说的肝穿来实现。慢性肝炎的病理改变分为肝组织炎症活动坏死程度的分级(G)和纤维化程度的分期(S)。炎症活动度分级(Grade, G)为4级(G1~4).G1为轻微活动,G2轻度活动,G3中度活动,G4重度活动. G1-2 为肝脏有轻度炎症活动,G3-4提示肝脏坏死严重; 纤维化程度分期(Stage, S)为4期(S1~4)。S1期:肝小叶汇管区纤维化,病变较轻,S4期为肝硬化,病变较重。

代丁阿德福韦酯片主要成份为阿德福韦酯,其化学名为:9-[2 - [双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。代丁阿德福韦酯片性状为类白色片。本品适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

代丁用来抑制乙肝病毒复制的原理有哪些?

阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5uM。耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析,确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。

从上文的相关介绍中,相信大家对代丁用来抑制乙肝病毒复制的原理有哪些有了一定的了解。如果您还有什么疑问,尽请拨打方舟健客专家热线。热线电话:400-086-5111。方舟健客专家会尽心为您服务。

(实习编辑:钟小卉)

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