卡马西平片属于处方药,商品名为得理多。中文别名为氨甲酰苯卓、氨甲酰苯桌、氨甲酰氮卓、叉颠宁、叉癫宁、得利多、得利益多、芬来普辛、甲酰苯卓、卡巴米嗪、卡巴咪嗪。那么,卡马西平片有什么药代动力学研究?
药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的研究。
吸收:药物口服后,进入消化道,在不同部位,如口腔、胃、肠吸收,进入血液。
分布:进入血液的药物进入作用部位,产生治疗作用或毒副作用。
代谢转化:药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系列氧化还原反应发生生物转化。
排泄:药物或代谢物经肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄。
【药代动力学】
在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1~2周内达稳态血浆浓度。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。
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(实习编辑:杨俊腾)
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