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氯雷他定胶囊的药代动力学是怎么样的?

来源:方舟健客 发布时间:2013/11/27 14:55:54
    导读:氯雷他定胶囊的药代动力学是:氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10,20,40mg,1-1.5小时后,本品的血药浓度分别为5,11和26μg/L。

氯雷他定胶囊属于第二代新型H1受体拮抗剂,第二代新型H1受体拮抗剂比第一代具有更强效和更长效的作用。那么,氯雷他定胶囊的药代动力学是怎么样的?

氯雷他定胶囊的药代动力学是:氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10,20,40mg,1-1.5小时后,本品的血药浓度分别为5,11和26μg/L.本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H1受体作用.本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时.本品与血浆蛋白的结合率为98%左右,去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为73%-76%.本品及其代谢产物可以在乳汁中检出,但通过血脑屏障的药量不多,本品及其代谢产物随尿和粪排出体外.服药24小时后,约27%从尿排出;10天后约40%从尿排出,42%从粪便排出。

氯雷他定胶囊的适应症是用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

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(实习编辑:谢运胜)

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