氯氮平片属于处方药,适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好,癫痫及严重心血管病患者慎用。那么,氯氮平片有什么药代动力学研究?
药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的研究。
吸收:药物口服后,进入消化道,在不同部位,如口腔、胃、肠吸收,进入血液。
分布:进入血液的药物进入作用部位,产生治疗作用或毒副作用。
代谢转化:药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系列氧化还原反应发生生物转化。
排泄:药物或代谢物经肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄。
药代动力学
口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2?)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,组织结合率高。经肝脏代谢,80%以代谢物形式出现在尿和粪中,主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,吸烟可加速本品的代谢,肾清除率及代谢在老年人中明显减低。本品可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。
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(实习编辑:杨俊腾)
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