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氢溴酸西酞普兰片有什么药代动力学研究?

来源:方舟健客 发布时间:2013/11/26 20:49:56
    导读:氢溴酸西酞普兰片属于治疗精神类疾病的常用药,主要成分为1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐。那么,氢溴酸西酞普兰片有什么药代动力学研究?

氢溴酸西酞普兰片属于治疗精神类疾病的常用药,主要成分为1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐,分子式为C20H22BrFN2O,分子量为405.35。那么,氢溴酸西酞普兰片有什么药代动力学研究?

药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的研究。

吸收:药物口服后,进入消化道,在不同部位,如口腔、胃、肠吸收,进入血液。

分布:进入血液的药物进入作用部位,产生治疗作用或毒副作用。

代谢转化:药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系列氧化还原反应发生生物转化。

排泄:药物或代谢物经肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄。

【药代动力学】

据文献报道,氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药,其药代动力学呈线性和剂量依赖关系,主要通过肝脏转化,平均终末半衰期为35h。一天一次给药,约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由半衰期决定,其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。单剂口服40mg西酞普兰,约4小时血药浓度达峰值。相对于静脉内给药,西酞普兰的生物利用度为80%,吸收不受食物影响。西酞普兰分布容积为12L/kg,与血浆蛋白结合的西酞普兰、去甲西酞普兰、去二甲西酞普兰占80%。西酞普兰代谢为去甲西酞普兰(DCT)、去二甲西酞普兰(DDCT)、N-氧化西酞普兰和脱氨丙酸衍生物。在人体内,血浆中西酞普兰主要以原形形式存在。稳态时,西酞普兰的代谢物DCT、DDCT的浓度分别为原形药物的1/2和1/10,通过尿液及粪便排泄等。

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(实习编辑:杨俊腾)

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