恩他卡朋片属于治疗精神类疾病的常用非处方药，商品名为珂丹。性状为橙棕色薄膜衣片，除去包衣后显黄色。因为疗效显著，价格实惠，深受消费者的欢迎。那么，恩他卡朋片有什么药代动力学研究？

药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的研究。

吸收：药物口服后，进入消化道，在不同部位，如口腔、胃、肠吸收，进入血液。

分布：进入血液的药物进入作用部位，产生治疗作用或毒副作用。

代谢转化：药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系列氧化还原反应发生生物转化。

排泄：药物或代谢物经肾（尿）或胆汁（粪）或呼吸排泄。

【药代动力学】

吸收本品吸收的个体内与个体间差异很大。口服本品200mg，通常约1小时达到血浆峰值浓度（Cmax）。该药主要经首过代谢分解。口服单剂恩他卡朋的生物利用度为35%。分布从胃肠道吸收后，本品迅速分布于外周组织，分布容积为20L。约92%的药物在β期清除，清除半衰期为30分钟。总清除率约800ml/min.本品与血浆蛋白广泛结合，主要与白蛋白结合。在治疗浓度范围内，人血浆中未结合的部分约2%。在治疗浓度，本品不置换其它与蛋白广泛结合的药物（如华法林，水杨酸，保泰松，地西泮），而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对本品产生有显著意义的置换。代谢少量恩他卡朋的（E）异构体转变为（Z）异构体。（E）异构体占恩他卡朋AUC的95%。（Z）异构体和其它微量代谢产物占剩余的5%。使用人肝微粒体制剂进行的体外研究结果显示，恩他卡朋能够抑制细胞色素P4502C9（IC50～4μM）。恩他卡朋对其他类型的同工酶（CYP1A2，CYP2A6，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A和CYP2C19）的抑制作用少或无。清除本品的清除主要通过非肾脏代谢途径。据估计有80-90%的药物经粪便排泄，但未在人类中证实。约10-20%的本品通过尿排泄，仅微量以原型在尿中出现。尿中排出的药物大部分（95%）与葡萄糖醛酸结合。尿中发现的代谢产物仅约1%经过氧化。患病人群本品的药代动力学特点在青年人和老年人相似。轻到中度肝功能不全（Child-Pugh分级为A和B）患者的药物代谢减慢，吸收期和清除期本品的血浆浓度增加。肾功能不全不影响本品的药代动力学，但是对正在接受透析治疗的患者应考虑延长给药间隔。

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（实习编辑：杨俊腾）