马来酸噻吗洛尔滴眼液为无色的澄明液体。对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。那么,马来酸噻吗洛尔滴眼液的药代动力学?
【药代动力学】
动物实验显示,用0.5%本品对家兔单剂量滴眼,房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟,半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢,70%的药物原型随尿排出。对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示,每日用0.5%本品滴眼2次,早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng/ml,下午滴眼后的为0.35ng/ml。
过量应用本品可引起类似全身应用β受体阻断剂的副作用,如头晕,头痛,气短,心动过缓,支气管痉挛及心搏停止。另外,服用本药时请注意:
1.当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时,请立即停止使用本品。
2.使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。
3.心功能损害者,使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。
4.对无心衰史的患者,如出现心衰症状应立即停药。
5.正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察。
6.冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺机能亢进和重症肌无力患者,用本品滴眼时需遵医嘱。
7.本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者,因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。
8.本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。
9.与其他滴眼液联合使用时,请间隔10分钟以上。
10.定期复查眼压,根据眼压变化调整用药方案。
11.用前应摇匀,避免容器尖端接触眼睛,防止滴眼液污染。
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(实习编辑:吴郁冰)
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