恩替卡韦分散片(维力青)的主要成份为恩替卡韦。化学名:化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式:C12H15N5O3·H2O分子量:295.3那么恩替卡韦分散片(维力青)的药代动力学是什么呢?
恩替卡韦分散片(维力青)的药代动力学:
1.吸收。健康受试者口服用药后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。
2.分布。药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。
3.代谢和清除。在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128—149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。恩替卡韦分散片(维力青)主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
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(实习编辑:吴杏兰)
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