布地奈德气雾剂的主要成份是布地奈德。其化学名为:16α,17α(22R,S)-亚丁基二氧孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羟基-3,20-二酮。那么,本品的药代动力学是怎么样的呢?
本品在耐压容器中的药液为白色混悬液体,揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。用于支气管哮喘。
含有布地奈德的气雾剂是一种非卤代化的糖皮质激素,由于布地奈德具有极高的(约90%)肝脏首过代谢效应,故在较大的剂量范围内,该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。
药代动力学:
本品经吸入给药后,绝对生物利用度为39%,吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值,Cmax小于0.01μmol/L。本品半衰期为2~3小时,分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为85~90%。吸入单剂量1600μg后1.5~4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L,而同时平均血药浓度为0.63nmol/L。吸入本品500μg后,32%的药物经尿液排出,15%经粪便排出。吸入给药后,大约10%的药物沉积在肺里,被吞咽的残余药物,约90%经肝脏首过代谢失活,主要代谢产物为16а-羟基泼尼松龙和6β-羟基布地奈德。
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(实习编辑:彭镜宇)
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