地屈孕酮片是一种口服孕激素,主要成分为地屈孕酮。临床上主要用于妇科类疾病的治疗。因为疗效显著,副作用小深受消费者和医生欢迎。那么,地屈孕酮片的药代动力学研究是什么?
药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的研究。
吸收:药物口服后,进入消化道,在不同部位,如口腔、胃、肠吸收,进入血液。
分布:进入血液的药物进入作用部位,产生治疗作用或毒副作用。
代谢转化:药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系列氧化还原反应发生生物转化。
排泄:药物或代谢物经肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄。
【药代动力学】
口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了本品无雌激素和雄性化作用。口服地屈孕酮之后,血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度,DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分别在0.5和2.5小时达峰值(Tmax)。地屈孕酮和DHD的平均最终半衰期分别为5-7小时和14-17小时。地屈孕酮与内源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根据尿中孕烷二醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。
方舟健客温馨提醒:患者朋友们应该遵照医生的嘱咐,按时服药,定时回医院做复查,以便医生可以更快的发现问题,为您的身体健康保驾护航。另外,倘若消费者们对以上药品还有不理解的地方,可以登录方舟健客了解,或者是拨打服务电话400-086-5111。
(实习编辑:杨俊腾)
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