利培酮片属于治疗精神类疾病的常用药,商品名为维思通。性状为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。那么,利培酮片有什么药代动力学研究?
药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的研究。
吸收:药物口服后,进入消化道,在不同部位,如口腔、胃、肠吸收,进入血液。
分布:进入血液的药物进入作用部位,产生治疗作用或毒副作用。
代谢转化:药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系列氧化还原反应发生生物转化。
排泄:药物或代谢物经肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄。
【药代动力学】
利培酮经口服后可被完全吸收,并在1-2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响。在体内,利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右,抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中,35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮,其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高,清除速度较慢。
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(实习编辑:杨俊腾)
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