许多消费者常常认为国产奥氮平片比不上进口奥氮平片,相关研究评价了国产奥氮平片在中国健康人体中的药动学及生物等效性,那么国产和进口奥氮平片的主要药动学相同吗?
奥氮平片系苯氮类抗精神病药。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及抗a-肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用。
国产和进口奥氮平片的主要药动学参数如下:tmax分别为(4.25±1.33)和(4.55±1.10)h,Cmax分别为(9.62±1.79)和(9.69±2.18)ng·mL(-1),t(1/2)分别为(31.71±6.57)和(32.46±5.67)h,AUC(0-t)分别为(327.19±60.55)和(324.39±70.84)ng·h·mL-1,AUC(0-∞)分别为(354.44±74.58)和(350.70±80.94)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度F(0-t),为102.93±18.22%,F(0-∞)为103.30±20.75%,经统计分析,各药动学参数均无显著性差异(P>0.05)。得出两种奥氮平制剂在体内过程相当,两制剂人体生物等效,临床上可以替换使用。
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(实习编辑:刘海燕)
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