拉坦前列素滴眼液(适利达)的主要成分是拉坦前列素,为无色澄明液体,用于降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。那么本品有哪些药理毒理作用?
1.作用机制:拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a,为选择性F2a受体激动剂。本品是以异丙酯为存在形式的前体药物。它通过角膜被吸收,在酯酶的作用下水解为具有生物活性的游离酸,以增加房水的巩膜色素外流达到降低眼压。本品还可使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。
2.致癌、致突变、生存:本品在细菌、小鼠淋巴瘤细胞、微核试验中未见致突变作用。人体淋巴细胞体外实验中见本品具有致染色体畸变现象。小鼠、大鼠口服170μg/kg/d(大约为人用最大剂量的2800倍)20~24个月,未见致癌作用。大鼠体内、外研究表明本品对DNA合成无干扰,动物研究表明本品对雄、雌动物的存活无任何影响。
3.致畸作用:兔妊娠试验表明,服用本品量高于人体最大用量的80倍时,出现4/16母兔发生死胎,估计兔无胚胎毒性的剂量为人体最大用量的15倍。对妊娠妇女因无合适的对照品未做此项研究。妊娠期妇女使用本品应权衡利弊。
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(实习编辑:李丽娜)
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