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甲磺酸多沙唑嗪片药物药代动力学原理是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2013/11/20 17:40:07
    导读:甲磺酸多沙唑嗪片为白色或美白色片,其主要成份是甲磺酸多沙唑嗪。那么,甲磺酸多沙唑嗪片药物药代动力学原理是怎样的?

甲磺酸多沙唑嗪片为白色或美白色片,其主要成份是甲磺酸多沙唑嗪。那么,甲磺酸多沙唑嗪片药物药代动力学原理是怎样的?

甲磺酸多沙唑嗪片用于治疗原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者,可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合用。也可用于良性前列腺增生的对症治疗。

甲磺酸多沙唑嗪片用法用量为成人常用量口服,起始剂量1mg,每天一次,1-2周后根据临床反应和耐受情况调整剂量;首剂及调整剂量时宜睡前服。维持量为1-8mg,每日1次,但超过4mg易引起体位性低血压。国外研究资料提示本品最大使用剂量至16mg/日。小儿剂量尚未确定。

那么,甲磺酸多沙唑嗪片药物药代动力学原理是怎样的?本品口服后吸收迅速,达峰时间2-3小时,生物利用度约65%,与蛋白结合率达98%,终末消除半衰期(t1/2)为19~22小时。进食后服药吸收延迟约1小时,但临床疗效无明显降低。本品在肝内代谢广泛。虽然已确定几种活性和非活性代谢产物,但其药代动力学特性尚不清楚。本品主要由粪便排除,63%为代谢产物,4.8%为原型;肾脏排泄9%。本品早间给药的曲线下面积比晚间给药低11%,且达峰时间明显低于晚间约2小时。高血压患者的稳态血药浓度研究显示,每日口服多沙唑嗪2-16mg,药量与药效呈线性关系。药代动力学研究表明,多沙唑嗪血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响,但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪2mg时上述参数增加40%。目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。

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(实习编辑:廖凯)

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