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盐酸舍曲林片有什么毒理研究?

来源:方舟健客 发布时间:2013/11/20 12:59:47
    导读:盐酸舍曲林片属于治疗精神类疾病的常用药,盐酸舍曲林化学名为(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。那么,盐酸舍曲林片有什么毒理研究?

盐酸舍曲林片属于治疗精神类疾病的常用药,盐酸舍曲林化学名为(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐,分子式为C17H17Cl2NHCl,分子量:342.7。那么,盐酸舍曲林片有什么毒理研究?

毒理研究

(1)遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时,舍曲林均未出现遗传毒性。

(2)生殖毒性:给药剂量为80mg/kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量MRHD的4倍)时,两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别达80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究(以mg/m2计约相当于人最大推荐剂量的4倍),在各试验剂量下均未发现致畸作用。怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林(剂量分别为10mg/kg和40mg/kg,以mg/m2计约相当于MRHD的0.5倍和4倍)时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林,剂量20mg/kg下死产幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡数量增加,出生后前4天幼鼠的体重亦降低,对大鼠幼鼠无影响的剂量为10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。

(3)致癌性:在CD-1小鼠和Long-Evans大鼠上进行了剂量达40mg/kg/日(以mg/m2计,分别约相当于MRHD的1倍和2倍)的终生致癌性研究。在10-40mg/kg剂量时,雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加,在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加,也未见肝细胞癌的增加。CD-1小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性,该结果对人类的意义尚不清楚。

方舟健客温馨提醒:患者朋友们应该遵照医生的嘱咐,按时服药,定时回医院做复查,以便医生可以更快的发现问题,为您的身体健康保驾护航。另外,倘若消费者们对以上药品还有不理解的地方,可以登录方舟健客了解,或者是拨打服务电话400-086-5111。

(实习编辑:杨俊腾)

盐酸舍曲林片有什么药代动力学研究?

盐酸舍曲林片属于治疗精神类疾病的常用药,盐酸舍曲林。因为疗效显著,性价比高,用药安全有保障,而得到消费者的一致好评。那么,盐酸舍曲林片有什么药代动力学研究?

【药代动力学】

1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林有较大的分布容积。2、舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(?0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。

方舟健客温馨提醒:患者朋友们应该遵照医生的嘱咐,按时服药,定时回医院做复查,以便医生可以更快的发现问题,为您的身体健康保驾护航。另外,倘若消费者们对以上药品还有不理解的地方,可以登录方舟健客了解,或者是拨打服务电话400-086-5111。

(实习编辑:杨俊腾)

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