盐酸帕罗西汀片的性状是:本品为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。盐酸帕罗西汀片的禁忌是:已知对本品及其成分过敏者禁用。盐酸帕罗西汀片的药理作用是:20mg*10s*1板。那么,盐酸帕罗西汀片的药理作用是什么呢?
盐酸帕罗西汀片的药理作用是:
盐酸帕罗西汀为抗抑郁症药,是强效、高选择性5-HT再摄取抑制剂,可使突触间隙中5-HT浓度升高,增强中枢5-羟色胺能神经功能。仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,与毒蕈碱受体或 1-、 2-、 -肾上腺素受体,多巴胺2受体(D2),5-羟色胺1、2受体(5-HT1,5-HT2)和组胺H1受体几乎无亲和力。对单胺氧化酶无抑制作用。 毒理研究: 遗传毒性: 帕罗西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、程序外DNA合成试验,人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。 生殖毒性: 给予帕罗西汀15mg/kg/天(以mg/m2计算,是治疗抑郁症临床推荐剂量的2.9倍),大鼠的受孕率下降。在2到52周的毒性研究中,发现雄性大鼠生殖道不可逆损伤(50mg/kg/天时可见附睾管上皮空泡,25mg/kg/天时伴随精子生成抑制的睾丸输精管萎缩)。器官形成期大鼠和家兔分别给予帕罗西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m2计算,分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的8和2倍),未见致畸作用。但是在大鼠妊娠后三个月及整个哺乳期连续给药,哺乳期的前4天,幼鼠死亡增加,该作用发生在1mg/kg/天,死亡原因尚不清楚。未能确定造成大鼠幼鼠死亡的无影响剂量。 致癌性: 在啮齿类动物掺食法给药两年的致癌性试验中,小鼠和大鼠的给药剂量分别达25mg/kg/天和20mg/kg/天(以mg/m2计算,分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的2.4和3.9倍)。结果可见高剂量组雄性大鼠网状细胞瘤发生率显著增加(对照,低,中和高剂量组分别为1/100,0/50,0/50和4/50),淋巴网状内皮细胞瘤发生率呈剂量依赖性增加。雌性大鼠未见影响。小鼠中肿瘤数呈现剂量相关性增加,但出现肿瘤的小鼠数量未见药物相关性增加。这些发现与人类的相关性尚不清楚。
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(实习编缉:叶铠)
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