汉防己甲素片具有抗高血压、抗心肌缺血及再灌注损伤、拮抗Ca2+通道、抗炎及免疫抑制、抗矽肺、抗肿瘤、抗糖尿病、抗自由基损伤等药理作用,在临床上已经应用于抗高血压、治疗心绞痛、治疗矽肺、治疗肝硬化门脉高压等方面。那么,本品的药代动力学是怎么样的呢?
汉防己甲素片是通过降低过氧化物释放和吞噬细胞的活性而起到镇痛作用,还能通过抑制肿瘤耐药细胞表面P-糖蛋白的过度表达功能,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。
本品的药代动力学是:本品吸收后,主要分布于肝、肺、肾脏等组织器官。体内代谢成二室模型,大部分以原形存在,少部分代谢转化为汉甲素-N-氧化物异构体和N-2-去甲基汉防己甲素体内半衰期(t1/2)为90分钟,清除率(CL)为38.6L·kg-1·h-1。
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(实习编缉:石伟东)
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