蒂清的功效是:多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。对蒂清及辅料过敏者禁用。由于蒂清与达卡巴嗪均代谢为MTIC,对达卡巴嗪过敏者禁用。
那么,蒂清的药理毒理是什么?
服用雷尼替丁不改变蒂清及MTIC的Cmax及AUC;服用丙戊酸可使蒂清清除率降低5%;不明确服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服蒂清清除率的影响。服药过量应进行血液学检查并采取相应措施。
药理毒理遗如下:
传毒性:替莫唑胺对体外细菌有致突变作用(Ames试验),对哺乳细胞染色体有致裂变作用(人外周血清淋巴细胞试验)。生殖毒性:目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明,大鼠和狗给药剂量分别为50mg/m2和125mg/m2(按体表面积计算,分别约相当于最大推荐人日用量的1/4和5/8)时,本品对动物睾丸有毒性,表现为合胞体细胞(即未成熟精子)出现和睾丸萎缩。致癌性:尚未进行替莫唑胺的常规致癌试验。给大鼠每隔28天连续5天给予替莫唑胺125mg/m2(按体表面积计算、与最大推荐人日用量相当),给药3个周期后,雌性和雄性大鼠均产生乳腺癌。以25、50、125mg/m2(按体表面积计算,大约相当于最大推荐人日用量的1/8到1/2)给药6个周期后,所有剂量组动物均出现乳腺癌:高剂量组在心脏、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宫及前列腺等组织出现纤维肉瘤,还出现精囊癌、心脏神经鞘瘤、视神经癌、哈德氏腺癌,另外可见动物皮肤、肺、垂体、甲状腺等组织产生腺瘤。
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(实习编辑:陈惠平)
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