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克拉霉素胶囊(劲克)的药代动力学如何呢?

来源:方舟健客 发布时间:2013/11/7 17:18:33
    导读:克拉霉素胶囊(劲克)的有效成分是克拉霉素,为大环内酯类抗生素,其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白质合成而产生抑菌作用。

克拉霉素胶囊(劲克),可用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。那么克拉霉素胶囊(劲克)的药代动力学如何呢?

药代动力学

口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。

单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。

经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。

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(实习编辑:周沛文)

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