氟伐他汀钠胶囊(来适可)是一个全合成的降胆固醇药物,为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-Coa)还原酶抑制剂,可将HMG-CoA转化为3-甲基-3,5-二羟戊酸。适用于饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常(Fredricksonlla和llb型)。主要成分是活性成份:氟伐他汀钠。
那么,来适可的药代动力学是什么?
口服来适可后吸收迅速而完全(98%),进食则吸收减慢。肝脏是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代谢的主要器官。从体循环血测得的绝对生物利用度为24%,表观分布容积为330L,血浆蛋白结合率为98%以上,该结合不受药物浓度的影响。循环血液中的主要成分为氟伐他汀,以及无药理活性的N-去异丙基-丙酸代谢物。经羟化的代谢产物有药理活性,但并不呈全身作用。
给予本药3小时后,尿中的放射活性约为6%,粪中为93%,氟伐他汀在总排出放射活性的2%以下,血浆清除率为1.8±0.8L/分。给予本药40mg/天后,稳态血药浓度未显示蓄积证据。终末消除半衰期为2.3±0.9小时。在晚餐时或晚餐后4小时服药者,两者的药-时曲线下面积无明显差别。
在一般人群中,氟伐他汀的血浓度并不受年龄或性别的影响。本药主要经胆道清除,并经循环前代谢,故肝功能不全的病人可能会产生蓄积。
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(实习编辑:叶思敏)
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