药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。那么,培哚普利片的药代动力学是什么呢?
培哚普利口服吸收迅速,吸收量为服用剂量的65-70%培哚普利水解为培哚普利拉,培哚普利拉是特异性血管紧张素转换酶抑制剂。培哚普利拉的生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓度的时间是3-4小时。血浆蛋白结合率少于30%,而且为浓度依赖性。继连续每天一次服用培哚普利后,平均达到稳态浓度的时间是四天,有效的累积半衰期约为24小时。在肌酐清除率<60ml/分的病人。血浆培哚普利垃浓度显著升高,这可能是由于肾衰或年老的关系。在心力衰竭患者,药物的清除延缓。培哚普利的血液透析清除率是70ml/分。在肝硬化的患者,培哚普利动力学有所改变:母体分子的肝清除率减半。而培哚普利拉的生成量并无减少,从此不需要调整剂量。ACE抑制剂能通过胎盘。
培哚普利片的化学名称:培哚普利叔丁胺盐,(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氢-1H-吲哚-2-羧酸,叔丁胺盐(1:1)。培哚普利片主要用于高血压与充血性心力衰竭。培哚普利片的性状为白色条状片,片面中间有压痕。
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(实习编辑:龚遥)
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