吸入用布地奈德混悬液为细微颗粒混悬液,静置后有细微颗粒沉淀,振摇后成白色或类白色混悬液。那么,吸入用布地奈德混悬液的药代动力学有哪几点?下面让小编为你介绍吧。
布地奈德的耐受性好。大多数不良反应都很轻,且为局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。每天服用1.6mg或更多布地奈德,且长期单独使用的病人中,有50%的病人出现类固醇过量的临床表现。已见报道的不良反应(>1%)包括:声嘶、溃疡、咽部疼痛不适、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果发现口咽念珠菌病,可用适当的抗真菌药治疗,并继续使用布地奈德。让病人在每次吸入后漱口,可使念珠菌感染的发生率减至最低。偶见下列不良反应报道(<1%):喉部不适、头痛、头晕、味觉减弱、口渴、腹泻、恶心、体重增加、疲劳和皮肤反应(如:荨麻疹、皮疹和皮炎)。精神症状,如:神经质、烦燥不安和抑郁,在使用布地奈德和其它糖皮质激素都有报道。罕见布地奈德在气道高反应性病人中引起支气管收缩。
吸入用布地奈德混悬液的药代动力学有:
布地奈德90%在首过代谢时失活,经代谢形成极性强的代谢物,其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。经布地奈德气雾给出的药量中约10%沉积在肺部,布地奈德的分布容积在成人约300升,在儿童中为3.1~4.8升/千克,显示出其较高的组织亲和力。在人类血浆蛋白结合率为88.3±1.5%。成人经气雾吸入后的血浆半衰期为2.0±0.2小时,儿童为1.5小时。血浆峰浓度在用药后即刻出现。在人肺和血清中只观察到极少的生物转化。在志愿者中,吸入氚标记的布地奈德后,在尿中检出用量的31.8±7.5%,在粪便中发现15.1±4.3%(0~96小时)。计算所得的原形布地奈德的血浆清除率,在成人为84升/小时,儿童为每千克1.5~2升/小时。2006-1-2712:59:22xuxiang。
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(实习编辑:卢锦锐)
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