螺内酯片可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,促进Na+和水的排出,减少K+的分泌。螺内酯片是治高血压的一种效果非常好的药品。
那么,螺内酯片会改变雄雌激素的比例吗?
螺内酯结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂,是保钾利尿药。口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。
螺内酯片适应症:
(1)水肿性疾病:与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。螺内酯片也用于特发性水肿的治疗。
(2)高血压:螺内酯片作为治疗高血压的辅助药物。
(3)原发性醛固酮增多症:螺内酯片可用于此病的诊断和治疗。
(4)低钾血症的预防:螺内酯片与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
螺内酯片可改变雄激素/雌激素的比例,主要是通过增加雄激素的清除和增加雌激素的外周转化来实现的。但男性患者不宜长期吃螺内酯片,否则会有增加女性特征的可能。
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(实习编辑:陈惠平)
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