螺内酯片结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。
那么,螺内酯片的临床应用好吗?
近年研究发现,螺内酯片在充血性心力衰竭中的作用,显示了其广阔应用前景。
螺内酯的血浆清除率很高,经口服吸收之后,迅速转化成代谢产物。其中,主要活性代谢产物之一为坎利酮,它在螺内酯的药效发挥中起着很大的作用。
螺内酯进入体内后80%由肝脏代谢为坎利酮。螺内酯半衰期短,口服后迅速被代谢,其中坎利酮、7a-硫甲基螺内酯是主要代谢物。
螺内酯为人工合成的类固醇类药物,其结构与醛固酮类似,两者在肾远曲小管和集合管的皮质段起竞争作用,干扰醛固酮保钠排钾的作用,对伴有醛固酮增高的顽固性水肿有治疗作用,且可防止钾的耗竭,在临床上有重要用途,并且对于心力衰竭也有一定的疗效。
有研究证实螺内酯可改善心肌交感神经活性,而且螺内酯具有拟副交感神经作用,从而对心衰患者室性心律失常起到附加抑制作用。在高血压治疗中,螺内酯常与其他利尿剂联合使用避免出现低血钾、低血镁。
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(实习编辑:陈惠平)
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