佐匹克隆片(三辰)为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色,主要成分是佐匹克隆,适用于各种失眠症,那么本品有什么药代动力学?
据资料报道,健康人口服本品生物利用度为80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后,分别为30、60和115mg/ml。
药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身,分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45%,消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。本品在体内广泛代谢(主要是经P450酶系统生物转化),主要代谢产物为N-氧化物(对动物有药理活性)和N-脱甲基物(无活性)。
代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%),其余由尿液排出。仅剂量的4~5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢,血浆消除能力明显降低,应调整剂量。本品能通过透析膜。
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(实习编辑:李丽娜)
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