土霉素片为淡黄色片。本品治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。由于目前常见致病菌对本品耐药现象严重,仅在病原菌对本品敏感时,方可作为选用药物。那么,土霉素片的药理毒理是怎么样的?
土霉素片的药理毒理是:四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂,许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对本品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品亦较敏感。多年来由于土霉素和四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对土霉素素耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
本品口服后的生物利用度仅30%左右。单剂口服本品1小时后,2小时到达血药峰浓度(Cmax),为2.5mg/L。本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液,易渗入胸水、腹水,不易透过血-脑脊液屏障。本品蛋白结合率约为20%。肾功能正常者血消除半衰期(t1/2β)为9.6小时。本品主要自肾小球滤过排出,给药后96小时内排出给药量的70%,其不吸收部分以原形药随粪便排泄。
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(实习编辑:谢运胜)
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