罗格列酮片(爱能)的主要成份为罗格列酮，其化学名称为:5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-苄基}噻唑烷-2，4-二酮。那么罗格列酮片(爱能)有什么药理作用以及药代动力学功效呢？
罗格列酮片(爱能)的药理作用为药理作用3型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ的高选择性、强效激动剂。
人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中，均存在PPAR受体。本品激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。
此外，PPAR-γ反应基因(PPAR-γresnsivegenes)也参与脂肪酸代谢的调节。
小鼠淋巴瘤体外试验中，在代谢活化条件下可见突变率有轻度增加(约2倍)。
生殖毒性:本品剂量达40mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的116倍)，对雄性大鼠交配和生育力无影响，本品可改变雌性大鼠的动情周期(剂量2mg/kg/日，相当于人日服最大推荐剂量下AUC的20倍)，降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相当于人日服最大推荐剂量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的3倍)剂量下，未见到上述改变。本品剂量为0.6和4.6mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的3和15倍)，可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，继而使黄体激素水平和黄体期孕酮水平下降，并出现闭经。这可能与本品直接抑制卵巢甾体激素的生成有关。大鼠怀孕早期给予本品，对着床或胚胎无影响；罗格列酮片(爱能)的药代动力学为国内临床研究资料表明，本品与马来酸罗格列酮具有相似的安全性和疗效，单次口服8mg马来酸罗格列酮（史克必成公司生产）与单次口服相同剂量的本品具有生物等效性。
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（实习编辑：吴仲贤）
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