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盐酸二甲双胍片有什么药物相互作用、药物过量反应、药理毒理以及药代动力学功效呢?

来源:方舟健客 发布时间:2013/10/23 18:07:25
    导读:盐酸二甲双胍片的主要成份为盐酸二甲双胍。化学名:1,1-二甲基双胍盐酸盐。那么盐酸二甲双胍片有什么药物相互作用、药物过量反应、药理毒理以及药代动力学功效呢?

盐酸二甲双胍片的主要成份为盐酸二甲双胍。化学名:1,1-二甲基双胍盐酸盐。分子式:C4H11N5·HCl。分子量:165.63那么盐酸二甲双胍片有什么药物相互作用、药物过量反应、药理毒理以及药代动力学功效呢?

盐酸二甲双胍片的药物相互作用为1.与胰岛素合用,降血糖作用加强,应调整剂量。2.本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,可致出血倾向。3.西米替丁可增加本品的生物利用度,减少肾脏清除率,故应减少本品剂量。

盐酸二甲双胍片的药物过量尚不明确。

盐酸二甲双胍片的药理毒理为本品为降血糖药。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的机制可能是:1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5.抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

盐酸二甲双胍片的药代动力学为二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期为0.9~2.6小时,生物利用度为50%~60%。口服二甲双胍0.5g后2小时,其血浆浓度达峰值,近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血浆浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,由于本品主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

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(实习编辑:吴仲贤)

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