马来酸罗格列酮片的主要成份是马来酸罗格列酮。它的主要功效为经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。马来酸罗格列酮片可单独应用,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
马来酸罗格列酮片可通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体:过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。在人类,PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如:脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。
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(实习编辑:刘志荣)
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