奥氮平片的药代动力学是怎么样的？

奥氮平片具有服用方便、吸收好、吸收快、胃肠道刺激性低等特点，所以其在精神科有很强的实用价值，特别是针对精神疾病患者急性发作期用药依从性差的问题。那么，奥氮平片的药代动力学是怎么样的？

再普乐(奥氮平片)属片剂，为抗精神病辅助用药。再普乐(奥氮平片)适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗，也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。总的来说，本品的效果是不错的，发挥作用的速度也快。

本品药代动力学：奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度，并且不受进食影响。在1～20mg剂量范围内，奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。健康成人一次口服本品12mg后，血药峰值浓度平均为11mg/L；终末消除半衰期为33小时，血浆清除率为18～27L/小时。性别、年龄和吸烟状况对奥氮平的半衰期和清除率有一定影响，但影响幅度与个体间的整体变异相比并不大。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢；主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。这两种代谢产物的体内药理活性均显著小于奥氮平。约75%的奥氮平以代谢产物的形式从尿、粪中排出。严重肾功能受损不影响奥氮平的平均半衰期和血浆清除率，而轻度肝功能损害和吸烟使清除率下降。在7～1000mg/ml血药浓度范围内，奥氮平的血浆蛋白结合率为93%；主要是与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。

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（实习编辑：曾金群）