本品为胶囊剂,内容物为白色或微黄色粉末。为复方制剂,其组份为每粒胶囊含甲硝唑100mg,芬布芬75mg。用于牙龈炎,牙周炎等疾患。对口腔炎,舌炎等亦有一定疗效。口服。成人:一次2粒,一日3次。一日总量不超过14粒。那么服用甲硝唑芬布芬胶囊会产生怎样的药代动力学?
本品的药代动力学:
1、甲硝唑口服吸收良好,生物利用度80%以上。口服0.25g、0.5g和2g1~2小时后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期血药浓度相近,并都能达到有效浓度。蛋白结合率小于20%。部分在肝脏代谢。代谢物也具有抗菌作用。血消除半衰期(t1/2β)为7~8小时,60%~80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)。10%随粪便排泄,14%从皮肤排泄。
2、芬布芬口服后2小时左右80%被吸收。活性代谢物的血浓度在6~8小时达峰值。半衰期(t1/2)较长,约7小时,但72小时仍在血中可以测到浓度。血浆蛋白结合率为98%~99%。66%由尿排出,10%由呼吸道排出,10%由粪便排出。
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(实习编辑:陈晓香)
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