咪唑斯汀缓释片为异型薄膜包衣片,除去包衣后显白色。咪唑斯汀缓释片是长效的组胺H1受体拮抗剂,那么,咪唑斯汀缓释片药代动力学怎样?
本品口服后吸收迅速,血浆浓度达峰时间(Tmax)中值为1.5小时,生物利用度约为65%,药代动力学呈线形,平均消除半衰期为13.0小时,血浆蛋白结合率约为98.4%。在肝功能损害的患者体内,咪唑斯汀的吸收减慢,分布相延长,药时曲线下面积(AUC)增加50%。咪唑斯汀主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化进行代谢,其他代谢途径之一是通过细胞色素P4503A4酶形成羟基化代谢产物。本品的代谢产物均无药理活性。在与酮康唑和全身性给药的红霉素合并用药的研究中,可观察到咪唑斯汀血浆浓度有所升高,与单剂量单独口服咪唑斯汀15-20mg的血浆浓度相当。在对健康志愿者进行的研究中,未发现本品可与食物、华法令、地高辛、茶碱、氯羟安定或硫氮酮产生具有临床意义的相互作用。
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(实习编辑:刘海燕)
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