每种药物都有自己本身的药代动力学。那么,你知道酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)有什么药代动力学?
药代动力学
口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~60%,故生物利用度(F)仅为40%~75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%,可透过血脑屏障和胎盘,美托洛尔口服200mg/日,脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期(t1/2)为3~4小时;慢代谢型者的半衰期(t1/2)可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(〈5%〉为原形物。不能经透析排出。
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(实习编辑:李丽娜)
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