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盐酸伐地那非片的药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2013/10/18 14:27:31
    导读:盐酸伐地那非片(艾力达)治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。

盐酸伐地那非片(艾力达)治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。化学名称:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐。分子式:C23H32N6O4S.HCL.3H2O分子量:579.1

药代动力学:伐地那非口服给药后迅速吸收,禁令状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应,口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5-20mg范围内,口服伐地那非后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食(含脂量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响.伐地那非与普通饮食(含脂量30%)同时摄入时,其药代动力学参数(Cmax,Tmax和AUC)不受影响.因此,伐地那非和食物同时服用或单独服用均可。

药物过量:单剂量受试者研究中,最高测验剂量达到每日80mg。最高试验剂量(每日80mg)耐受性良好而未发生任何严重的药物不良反应。同样的结果在另一项应用40mg伐地那非(每日一次),连续服药4周的临床试验中得到证实。当伐地那非以40mg每日两次的剂量服用时,观察到几例较严重的背痛,然而并未证实有肌肉或神经毒性作用。服药过量时,应根据需要给予一般的对症治疗措施。由于伐地那非与血浆蛋白结合率很高,且不主要由尿液清除,因此肾透析不会提高其体内的清除率。

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(实习编辑:刘佩仪)

 

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