外用维A酸是痤疮治疗的一线药物,阿达帕林凝胶为第三代维A酸类药物,称为全球痤疮治疗药物中的杰出代表,它是轻、中度粉刺性痤疮和炎症性痤疮的首选治疗药物。它具有起效快,耐受性好,治疗浓度低,副作用小的特点。那么,阿达帕林凝胶的药代动力学是怎样的?
药代动力学:
阿达帕林的透皮吸收率很低,临床试验中,对大面积粉剌患处的皮肤长期用药,分析敏感率为0.15ng/ml时,血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药),兔子(静注、口服和皮肤用药)、狗(静注和口服)使用14C标记的阿达帕林,在许多组织有放射活性分布,、肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高,阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。
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(实习编辑:马耀基)
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