罗盖全（骨化三醇胶丸）为胶丸，内含黄色或谈黄色的油状液体。适用于：1、绝经后骨质疏松；2、慢性肾功能低下；3、术后甲状腺功能低下；4、特发性甲状旁腺功能低下；5、假性甲状腺功能低下；6、维生素D依赖性佝偻病；7、低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。那么，罗盖全的药代动力学是什么呢？

本品的药代动力学是：

吸收骨化三醇在肠道内被迅速吸收。口服单剂罗盖全0.25-1.0ug，3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后，在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态，同给药剂量有关。

分布单剂量口服罗盖全0.5ug，2小时后，骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4pg/mL升高到60.0±4.4pg/mL，4小时后降至53.0±6.9pg/mL，8小时后降至50.0±7.0pg/mL，12小时后降至44±4.6pg/mL，24小时后降至41.5±5.1pg/mL。

在血液转运过程中，骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。可以设想，外源性骨化三醇能通过母体血液进入到乳汁和胎儿的血液中。

代谢已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物，各有不同的维生素D活性。1α，25-二羟-24-氧代-维生素D3，1α，23，25-三羟-24-氧代-维生素D3，1α，24R，25-三羟基维生素D3，1α，25R-二羟维生素D3-26，23S-内酯，1α，25S-26-三羟维生素D3，1α，25-二羟-23-氧代-维生素D3，1α，25R-26-三羟-23-氧代-维生素D3和1α-羟基-23-羧基-24，25，26，27-四去甲维生素D3。

排泄血中骨化三醇的清除半衰期为3-6小时，但单剂量骨化三醇的药理学作用大约可持续3-5天。骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后，24小时内，大约27%的放射活性在粪便中发现，大约7%的放射活性在尿中发现。健康志愿者口服1ug放射标记的骨化三醇，24小时内大约10%的放射活性在尿中发现。静脉使用放射标记的骨化三醇后第6天，尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16%和49%。

病人的特性肾病综合征或接受血液透析的病人中，骨化三醇血药浓度降低，达峰时间延长。

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（实习编辑：叶健洪）